walker hat geschrieben:Vardenpulver von w123 hatte ich gehabt und war zufrieden.

Nach der letzten Diskussion wonach man sich Vardenpulver nicht einfach in den Mund schaufeln darf weil es überwiegend im Magen absorbiert wird, nicht aber von den Mundschleimhäuten bin ich jedoch unsicher geworden ob ich nachbestellen werde.

Falls ich nachbestelle werde ich mal mit Waage austesten ob tatsächlich schwächere Wirkung als Tabs gegeben ist.

Die vorliegende Erfindung betrifft 'neue galenische Darreichungsformen mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung, die den PDE 5-Inhibitor Vardenafil und/oder pharmazeutisch verträgliche Salze, Hydrate, Solvate und/oder polymorphe Formen davon als Wirkstoff enthalten, sowie deren Herstellung.

Dieter666 hat geschrieben:http://www.surechem.org/index.php?Actio ... upType=all

Ein sehr interessanter Artikel zu Varden. Das ist praktisch nur in saurem Milieu löslich (Magen!) und unverdaute Reste wandern durch den Darm, ohne absorbiert zu werden - wenn man nicht spezielle Galenik einsetzt geht also u. U. ein großer Teil verloren.

Ausserdem ist bekannt, dass Vardenafil zu 85% im first-pass abgebaut wird und daher eine sehr geringe absolute orale Bioverfügbarkeit von nur 15% besitzt, die deutlich niedriger ist als die absolute orale Bioverfügbarkeit anderer cGMP PDE 5-Inhibitoren. Eine Verlangsamung der Wirkstofffreisetzung führt in der Regel bei Substanzen, die einem sehr hohem first-pass-Effekt, unterliegen, zu einem vollständigen Verlust der oralen Bioverfügbarkeit, da durch das langsame Anfluten des Wirkstoffs -die Konzentrationen 'im Pfortaderblut so niedrig bleiben, dass die Kapazität der metabolisierenden Leberenzyme ausreichend für einen vollständigen Abbau ist.

http://www.surechem.org/index.php?Action=document&docId=1108165&db=WOPCT&tab=desc&lang=EN&db_query=2%3A0%3A&markupType=all

... Darreichungsformen mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung, die cGMP PDE 5-Inhibitoren enthalten, sind dagegen nur wenig bekannt. Zwar werden in WO 00/24383 pharmazeutische Formulierungen von PDE 5-Inhibitoren mit kontrollierter Freisetzung bean- sprucht, von diesen PDE 5-Inhibitoren unterscheidet sich Vardenafil jedoch wesentlich aufgrund von speziellen physikochemischen und pharmakokinetischen Eigenschaften. Besonders kritisch ist insbesondere die sehr geringe absolute orale Bioverfügbarkeit von Vardenafil, das einem wesentlich stärkeren first-pass-Effekt unterliegt als andere cGMP PDE 5 Inhibitoren, wie z.B. Sildenafil, und die sehr ausgeprägte pH-Abhängigkeit der Löslichkeit von Vardenafil...